伊沙佐米（Ixazomib）是一种多发性骨髓瘤的口服药。临床研究数据证明，伊沙佐米联合来那度胺和地塞米松（IRd）可显著缩短起效时间，延长患者的生存期达10个月。
伊沙佐米（Ixazomib）作为第一个口服蛋白酶体抑制剂，疗效确切、起效迅速、能克服高危细胞遗传学因素，副反应安全可控，外周神经病变（PN）发生率低，口服方便，确保了病人能长期服用从而达到对多发性骨髓瘤（MM）病情的持久控制。对细胞遗传学高危的病人，伊沙佐米（Ixazomib）组中位无进展生存期（PFS）总体人群和高危细胞遗传学人群相似。并且比对照组延长近10个月。伊沙佐米（Ixazomib）起效也非常迅速，起效时间为1.1个月。在安全性方面，伊沙佐米（Ixazomib）与对照组比较没有明显增加不良事件。在蛋白酶体抑制剂特异性的周围神经病变（PN）发生率方面，伊沙佐米（Ixazomib）组没有明显增加PN发生率，3级的PN发生率没有差别，没有4级PN发生。
据C16010中国延续性研究入组115例患者，伊沙佐米（Ixazomib）组和安慰剂组（安慰剂+来那度胺+地塞米松）的中位PFS（无进展生存期）分别为6.7和4个月，中位OS（总体生存）分别为25.8和15.8个月（中位随访19.8个月），ORR（客观缓解率）分别为56.1%和31%。伊沙佐米（Ixazomib）组完全缓解（CR）及非常好的部分缓解（VGPR）率为24.6%，安慰剂组为12.1%。伊沙佐米（Ixazomib）组的至进展时间长于安慰剂组（中位数分别为7.3和 4.1个月）。
 
获批信息：
2015年，伊沙佐米获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。
2018年，伊沙佐米获得中国食品药品监督管理总局（CFDA）批准上市。
 
 
商品名称：Ninlaro
其它名称：伊沙佐米，恩莱瑞，Ixazomib，Ninlaro，Iksazomib
 
适应症
多发性骨髓瘤：既往曾接受至少一次治疗的多发性骨髓瘤患者（联合来那度胺和地塞米松）
 
用法用量
成人多发性骨髓瘤常用剂量：
1、推荐起始剂量4mg口服，在28一天疗程的第1，8和15天。
2、应在服用食物前至少一小时或饭后至少2小时。
3、伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联用：
1）伊沙佐米的推荐起始剂量是4mg/次口服，一周1次在28天疗程的第1，8和15天。
2）来那度胺的推荐起始剂量是25mg/天，28天治疗疗程的第1天至21天。
3）地塞米松的推荐起始剂量是40mg/次，在28天治疗疗程的第1，8，15和22天。
 
4、漏服剂量
1）如果延迟或错过剂量，只有在下一次预定剂量为72小时或更长时间后才应服用该剂量。错过的剂量不应在下次计划剂量的72小时内服用。不能用双倍剂量来弥补漏服的剂量。            2）如果服药后出现呕吐，患者不应重复服药。患者应在下一次预定剂量时恢复给药。
 
不良反应
1、>10%
1）心血管：周围水肿（25%）
2）中枢神经系统：周围神经病变（28%；3级：2%），周围感觉神经病变（19%）
3）皮肤科：皮疹（19%）
4）胃肠道：腹泻（42%）、便秘（34%）、恶心（26%）、呕吐（22%）
5）血液和肿瘤：血小板减少症（78%；3/4级：26%），中性粒细胞减少症（67%；3/4级：26%）
6）神经肌肉和骨骼：背痛（21%）
7）眼科：眼病（26%）
8）呼吸道：上呼吸道感染（19%）
 
2、1% - 10%:
1）肝：肝功能不全（6%）
2）感染：带状疱疹（4%；＜1%，抗病毒预防）
3）眼科：视力模糊（6%）、结膜炎（6%）、干眼症（5%）
 
3、<1%
胆汁淤积性肝炎，肝细胞性肝炎，肝毒性，肝脂肪变性，周围运动神经病变，可逆性后部白质脑病综合征，史蒂文斯-约翰逊综合征，甜综合征，血栓性血小板减少性紫癜，横贯性脊髓炎，肿瘤溶解综合征
 
禁忌
对伊沙佐米或制剂的任何成分过敏
 
注意事项
1、骨髓抑制：中性粒细胞减少和血小板减少在临床试验中被普遍报道；3级和4级毒性也被观察到。血小板最低值通常发生在每个周期的第14至21天，在随后的周期开始时恢复到基线水平。在治疗期间至少每月监测一次血小板计数，并考虑在最初3个周期内更频繁的监测。可能需要中断治疗、减少剂量和/或输注血小板。监测中性粒细胞减少症的全血计数（有差异）；可能需要中断治疗或调整剂量。
 
2、皮肤毒性：使用伊沙佐米后出现皮疹；大多数病例为1级或2级（少数患者出现3级皮疹）。黄斑丘疹和黄斑皮疹是最常见的皮肤反应。监测皮肤毒性，并进行支持性护理或调整伊沙佐米和来那度胺的剂量（2级或更高毒性）。
 
3、胃肠道毒性：腹泻、便秘、恶心和呕吐已被报道。止泻药、止吐药和支持性护理可能需要管理毒性。建议对3级或4级症状进行剂量调整。
 
4、肝毒性：药物诱导的肝损伤、肝细胞损伤、肝脂肪变性、肝炎胆汁淤积和肝毒性在临床试验中鲜有报道。定期监测肝酶，可能需要剂量调整3级或4级毒性。
 
5、带状疱疹感染：已报告带状疱疹感染；接受抗病毒预防的患者感染率较低。在伊沙佐米治疗期间考虑抗病毒预防以降低带状疱疹再激活的风险。
 
6、外周水肿：四分之一接受伊沙佐米治疗的患者出现外周水肿（一般为1级或2级反应）。如果发生周围水肿，评估潜在的潜在原因并提供支持性护理。如有必要，3级或4级症状可能需要调整地塞米松和伊沙佐米的剂量。
 
7、周围神经病变：观察到周围神经病变（主要为1级或2级）。外周感觉神经病变是最常见的症状，而外周运动神经病变很少见到。密切监测神经病变的症状；可能需要调整剂量（伊沙佐米和来那度胺）或停止治疗。
 
8、具有生殖潜能的男性和女性应在治疗期间和最后一次给药后90天内使用有效避孕措施。
 
贮藏
1、储存温度≤30°C（86°F）。
2、不要冷冻。
3、在使用前，请保存在原包装中。​​​​